Diferencia entre Alteplase y Tenecteplase

Diferencia clave - Alteplase vs Tenecteplase
 

El infarto de miocardio (IM) es un estado cardiovascular causado por el bloqueo de las arterias. El bloqueo a menudo es el resultado de un coágulo de sangre que se forma a través de la agregación plaquetaria causada por la trombosis. Existen diferentes medicamentos utilizados para tratar esta condición que posee una actividad trombolítica. Alteplase y Tenecteplase son dos de estos medicamentos que se usan para tratar el IM y para eliminar los coágulos de sangre. Ambos fármacos son activadores del plasminógeno tisular. los diferencia clave Entre Alteplase y Tenecteplase se encuentra el mecanismo de producción de la droga.. Alteplase se produce mediante la glicosilación de una serina proteasa, mientras que la tenecteplasa se produce mediante la modificación del ADN complementario (ADNc) del activador del plasminógeno tisular mediante la glicosilación en diferentes bases..

CONTENIDO

1. Resumen y diferencia clave
2. ¿Qué es Alteplase?
3. Que es tenecteplasa
4. Similitudes entre Alteplase y Tenecteplase
5. Comparación lado a lado - Alteplase vs Tenecteplasa en forma tabular
6. Resumen

¿Qué es Alteplase??

Alteplase, también conocido como activador tisular del plasminógeno (TPA), es un medicamento aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Su peso molecular es de alrededor de 70 kDa. Alteplase es una serina proteasa que se produce al modificar la proteína por glicosilación. Alteplase tiene dos formas principales basadas en el número de cadenas que posee; Forma de dos cadenas y la forma de una cadena. Originalmente existe en la forma de una cadena, pero una vez expuesta a la fibrina, se convierte a su dímero o la forma de dos cadenas..

El mecanismo de su acción se basa en la propiedad de la fibrinólisis. Alteplase, una vez administrado, se une a la red de fibrina del coágulo y activa el plasminógeno para producir más plasmina. Plasmin, a su vez, tiene la capacidad de degradar la red de fibrina. Así, el coágulo o el trombo formado también se degrada..

La unión de Alteplase a la fibrina se realiza a través del dominio Kringle 2 y el dominio tipo dedo de la proteína fibronectina. Una vez que se activa el plasminógeno, la Alteplase es capaz de romper el enlace Arginina / Valina para degradar el plasminógeno..

Figura 01: Infarto de miocardio.

Alteplase se usa principalmente para eliminar coágulos de sangre durante el infarto agudo de miocardio y otros estados cardiovasculares. Además, Alteplase también se usa para eliminar coágulos de sangre en los catéteres. Alteplase también está expuesta a afecciones alérgicas y si se toma en una sobredosis, el proceso de coagulación de la sangre puede inhibirse y provocar un sangrado excesivo.

Que es tenecteplasa?

Tenecteplasa es también un medicamento que actúa como un activador del plasminógeno tisular y está aprobado por la FDA. El peso molecular de Tenecteplasa es de alrededor de 70 kDa. La estructura de Tenecteplase es bastante compleja. Este fármaco proteico manipulado genéticamente se modifica en varios residuos por glicosilación. Se pueden identificar tres sustituciones de aminoácidos durante el proceso de recombinación..

1. Sustitución de treonina 103 con asparagina (Thr103Asn)
2. Dominio Kringle 1 - Sustitución de la Asparagina 117 con glutamina (Asn117Gln)
3. Dominio de proteasa - Tetra alanina sustitución

Dado que estos aumentan la naturaleza polar de la proteína, estas modificaciones aumentan la capacidad del fármaco para limpiar el plasma más fácilmente y, por lo tanto, aumentar la estabilidad del fármaco. Estas modificaciones también aumentan la vida media de la droga. La principal vía de eliminación del fármaco se puede realizar a través del hígado. Tenecteplasa actúa sobre el plasminógeno y degrada el plasminógeno para formar plasmina, que a su vez iniciará la actividad trombolítica de degradar el trombo o el coágulo sanguíneo. Tenecteplasa se une al dominio kringle 2 y se escinde en el enlace arginina / valina para degradar el plasminógeno.

Este medicamento se administra por vía intravenosa. Puede producir efectos secundarios y provocar complicaciones hemorrágicas. Por lo tanto, administrar la dosis exacta es muy importante..

Cuáles son las similitudes entre Alteplase y Tenecteplase?

• Ambos actúan como activadores del plasminógeno tisular y participan en la fibrinólisis
• Ambos fármacos provocan la degradación del trombo, que se conoce como trombólisis.
• Ambos fármacos son proteasas modificadas por glicosilación..
• Ambos fármacos tienen un peso molecular más cercano a 70 kDa..
• Ambos fármacos se administran por vía intravenosa..
• Ambos fármacos se unen en el dominio kringle 2 de la fibrina y se escinden en el enlace Arginina / Valina.
• Ambos fármacos se excretan a través del hígado por el proceso de desintoxicación..
• Ambos medicamentos pueden provocar complicaciones y un sangrado excesivo si se administra la dosis incorrecta..

¿Cuál es la diferencia entre Alteplase y Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase es un activador tisular del plasminógeno que es una serina proteasa glicosilada..	Tenecteplasa es un plasminógeno tisular que se modifica a través de la glicosilación en tres casos, lo que da como resultado sustituciones de aminoácidos..
Especificidad a la fibrina
Alteplase tiene una especificidad comparativamente baja a la fibrina que Tenecteplase.	Tenecteplasa tiene alta especificidad a la fibrina..
Media vida
Alteplase tiene comparativamente menos vida media que Tenecteplase.	Tenecteplase tiene una vida media más larga..

Resumen - Alteplase vs Tenecteplase 

Tanto Alteplase como Tenecteplasa son activadores de plasminógeno tisular que se unen a la red de fibrina y activan la degradación del plasminógeno. Por lo tanto, ambos fármacos son proteasas. Alteplase se modifica por glicosilación y es una serina proteasa. La tenecteplasa se modifica en tres niveles por glicosilación. Ambas drogas están involucradas en el tratamiento del infarto agudo de miocardio y en la eliminación de coágulos de sangre. Por lo tanto, un exceso de estos medicamentos podría conducir a un aumento de la trombolisis que conduce a un sangrado excesivo. Por lo tanto, se debe tener cuidado al administrar el medicamento a pacientes con complicaciones cardiovasculares anormales. Esta es la diferencia entre Alteplase y Tenecteplase.

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Referencia:

1. “Tenecteplase”. Tenecteplase: descripción general | Temas de ScienceDirect. Disponible aquí 
2. "Activador de plasminógeno tisular". Activador de plasminógeno tisular: descripción general | Temas de ScienceDirect. Disponible aquí 

Imagen de cortesía:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'por Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) vía Commons Wikimedia