¿Cómo funciona el activador de plasminógeno tisular?

El activador tisular del plasminógeno (tPA) es un fármaco ampliamente utilizado para la terapia trombolítica. Se administra cuando un paciente experimenta un ataque cardíaco causado por un coágulo de sangre. El coágulo de sangre se disuelve / descompone por la acción del activador del plasminógeno tisular. El activador del plasminógeno tisular se administra por vía intravenosa (IV) dentro de las 3-4.5 horas posteriores a un shock. Activan el plasminógeno para convertirse en plasmina que descompone los enlaces cruzados en la fibrina. El mecanismo de acción del activador del plasminógeno tisular para disolver los coágulos de sangre se describe en este artículo..

Áreas clave cubiertas

1. ¿Qué es el activador de plasminógeno tisular?
     - Definición, Estructura, Función
2. ¿Cómo funciona el activador de plasminógeno tisular?
    - Mecanismo de acción del activador de plasminógeno tisular

Términos clave: Coágulo sanguíneo, fibrina, medicamentos fibrinolíticos, plasmina, plasminógeno, activador tisular del plasminógeno (tPA)

¿Qué es el activador de plasminógeno tisular?

El activador tisular del plasminógeno es una de las tres clases principales de fármacos fibrinolíticos que activan el plasminógeno. Se utiliza para tratar el accidente cerebrovascular trombótico vascular, el infarto agudo de miocardio y la embolia pulmonar. El activador tisular del plasminógeno también se puede encontrar en las células endoteliales. Es un tipo de serina proteasa que cataliza la conversión de plasminógeno en plasmina. Se produce in vitro Por tecnología de ADN recombinante y se utiliza en medicina clínica como un fármaco. La estructura del activador del plasminógeno tisular se muestra en Figura 1.

Figura 1: Activador de plasminógeno tisular

¿Cómo funciona el activador de plasminógeno tisular?

Los coágulos de sangre pueden ocurrir en cualquier lecho vascular debido a la activación de las plaquetas. Los coágulos de sangre en los vasos cerebrales, coronarios o pulmonares pueden bloquear el suministro de sangre a las partes importantes del cerebro y el corazón. Esto podría ser potencialmente mortal y debe tratarse pronto. Si no, los tejidos correspondientes pueden morir debido a la falta de oxígeno..

El activador tisular del plasminógeno disuelve los coágulos sanguíneos activando el plasminógeno. Se une a la fibrina en la superficie del coágulo sanguíneo, activando el plasminógeno unido a fibrina. El plasminógeno se divide en plasmina, la forma activa de la enzima proteolítica. La plasmina rompe los enlaces cruzados entre las moléculas de fibrina. Como la fibrina se separa en moléculas de fibrina individuales, el coágulo de sangre también se disuelve. El mecanismo de acción del activador de plasminógeno tisular se muestra en Figura 2.

Figura 2: Mecanismo de acción del activador de plasminógeno tisular

Sin embargo, el activador de plasminógeno tisular no debe administrarse en las condiciones que se detallan a continuación..

1. Lesión craneal
2. Un historial de problemas de sangrado.
3. Úlceras sangrantes
4. El embarazo
5. Cirugia reciente
6. Tomar medicamentos para adelgazar la sangre.
7. Trauma reciente
8. Presión arterial alta no controlada

Conclusión

El activador tisular del plasminógeno es un fármaco fibrinolítico utilizado para disolver los coágulos de sangre dentro de los vasos. Se une al plasminógeno asociado con la fibrina en la superficie del coágulo sanguíneo, activándolo. La plasmina es la forma activa de plasminógeno que rompe los enlaces cruzados entre las moléculas de fibrina. Esto lleva al coágulo de sangre a disolverse.. 

Referencia:

1. Klabunde E. R., “Medicamentos trombolíticos (fibrinolíticos)”. Conceptos de farmacología cardiovascular,  Disponible aquí.

Imagen de cortesía:

1. “T-PA” por MedicineFTWq - Trabajo propio (CC BY-SA 4.0) a través de Commons Wikimedia
2. “Tpa pathways” Por Djain2 - Trabajo propio (CC BY-SA 4.0) a través de Commons Wikimedia.