Citalopram y Fluoxetine son antidepresivos, que se usan para tratar la depresión y algunos otros trastornos psicológicos. Los dos medicamentos pertenecen a la misma clase de medicamentos, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Estos medicamentos aumentan los niveles de serotonina, que es una sustancia química en el cerebro que afecta el estado de ánimo. Los dos tienen un modo de acción y efectos secundarios similares.. Tanto Citalopram como Fluoxetine son racematos. Esto significa que hay dos formas físicas del mismo compuesto químico nombradas como R-enantiómero o S-enantiómero.
A pesar de estas similitudes, hay algunas diferencias entre Citalopram y Fluoxetine. La fluoxetina es el primer ISRS en alcanzar un uso clínico, pero el citalopram se desarrolló años después. El citalopram es más selectivo para bloquear la recaptación de serotonina que la fluoxetina. De hecho, es el ISRS más selectivo. La fluoxetina tiene una vida media más larga, lo que significa que permanece en el cuerpo más tiempo que el citalopram. El metabolismo de la fluoxetina produce un metabolito de acción muy prolongada, a saber, la norfluoxetina (la vida media es de hasta 16 días). Este es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina, por lo que contribuye significativamente a los efectos del fármaco. Sin embargo, los metabolitos activos de desmetilo de citalopram son más débiles y las vidas medias son más cortas que las de la norfluoxetina. Citalopram tiene menos potencial para interacciones farmacológicas que la fluoxetina.
La fluoxetina es un ISRS, ampliamente utilizado para tratar la depresión. Además, se utiliza para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, la bulimia (un trastorno de la alimentación), el trastorno de pánico y el trastorno de estrés postraumático. La dosis varía según la condición. Los efectos secundarios incluyen náuseas, agitación, insomnio (insomnio), somnolencia, temblor, sequedad de boca y disfunción sexual. El fármaco se absorbe bien por vía oral. Tiene una vida media de 24 a 96 horas, pero debido a su metabolito (norfluoxetina), los efectos pueden durar más tiempo (hasta 16 días). Por lo tanto, los efectos secundarios y las interacciones de los medicamentos pueden persistir incluso después de suspender el medicamento. La fluoxetina se metaboliza ampliamente en el hígado y se excreta principalmente en la orina..
Citalopram es el ISRS más selectivo en uso clínico. Esto está principalmente indicado para la depresión. Las indicaciones no incluidas en la etiqueta incluyen trastorno obsesivo-compulsivo, bulimia (un trastorno alimentario) y trastorno de pánico. Tiene efectos secundarios similares a la fluoxetina. Se absorbe bien después de la administración oral. La vida media es de aproximadamente 35 horas. Este fármaco se metaboliza por el hígado y se excreta en la orina. Un isómero S activo de citalopram, escitalopram está en uso clínico.
Citalopram: do20H21FN2O
Fluoxetina: do17H18F3NO
Citalopram: 1- [3- (dimetilamino) propil] -1- (4-fluorofenil) -3H-2-benzofuran-5-carbonitrilo
Fluoxetina: N-metil-3-fenil-3- [4- (trifluorometil) fenoxi] propan-1-amina
Citalopram: La biodisponibilidad es del 80%.
Fluoxetina: La biodisponibilidad es del 60-80%.
Citalopram: La concentración plasmática máxima se produce dentro de las 4 horas posteriores a la administración..
Fluoxetina: La concentración plasmática máxima se produce dentro de las 6-8 horas posteriores a la administración..
Citalopram: Los metabolitos activos son demetilcitlopram, didemetilcitlopram y citalopram-N-óxido..
Fluoxetina: Los metabolitos activos son norfluoxetina.
Citalopram: El volumen de distribución es de 12 l / kg..
Fluoxetina: El volumen de distribución es 20-45 L / Kg..
Citalopram: La vida media biológica es de 35 horas..
Fluoxetina: La vida media biológica es de 4 a 6 días. (compuesto original, sin considerar la norfluoxetina)
Citalopram: La proteína está unida al 80%.
Fluoxetina: La proteína está unida al 94.5%.
Estos son los síntomas que ocurren cuando se suspenden bruscamente algunos medicamentos. Los síntomas de abstinencia son comunes con los antidepresivos y se denominan síntomas de abstinencia de antidepresivos. Para evitar esto, las drogas se detienen gradualmente. Por lo general, el tratamiento con antidepresivos se reduce gradualmente durante semanas..
Citalopram: La parada gradual suele ser necesaria. Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Los síntomas comunes de abstinencia de citalopram incluyen mareos, parestesia, dolor de cabeza, ansiedad y náuseas.
Fluoxetina: La parada gradual no suele ser necesaria. Esto se debe al metabolito de acción prolongada, la norfluoxetina..
Citalopram: Citalopram tiene efectos mínimos sobre las enzimas CYP, por lo tanto, menos potencial para interacciones farmacológicas.
Fluoxetina: La fluoxetina y su metabolito norfluoxetina inhiben varias enzimas CYP. Así, el fármaco interactúa con otros fármacos metabolizados por estas enzimas hepáticas..
Imagen de cortesía:
"Estructura 2D del antidepresivo clase SSRI fluoxetina "por Harbin - Trabajo propio [Dominio público] a través de Commons
"Citalopram-esquelético" por Benjah-bmm27 Harbin - Trabajo propio [Dominio público] a través de Commons